【和美新】鹽酸托泊替康,植物類化療藥

    藥品名稱：和美新

    藥物類別：植物類化療藥 

    活性成份：鹽酸托泊替康

    臨床藥理
    作用機制：
     拓撲異構酶I通過誘導可逆性DNA單鏈斷裂，使DNA螺旋鏈松解。托泊替康與拓撲異構酶I-DNA復合物結合，從而阻礙斷裂DNA單鏈的重新連接。托泊替康的細胞毒性作用認為是發生在DNA合成過程中，托泊替康-拓撲異構酶I-DNA形成的三元復合物與復制酶相互作用，造成雙鏈DNA的損傷。哺乳動物細胞無法有效地修復損傷的DNA雙鏈。 
    藥代動力學：
    給予癌癥患者0.5-1.5mg/m2的托泊替康輸注30分鐘時，托泊替康的藥代動力學特點為:半衰期2~3小時,總藥時曲線下面積(AUC)與劑量基本呈正比。血漿蛋白結合率大約為35%。
代謝和排泄：
    PH值將影響托泊替康內酯結構的水解。內脂結構是托泊替康具有藥理活性的部分。在PH值為4時，托泊替康完全以內酯結構存在；而在生理PH條件下，則以開環羥基酸的結構存在。體外研究表明，極少量的托泊替康在人肝微粒體經N-去甲基化途徑代謝。
在人體，腎臟是托泊替康主要的代謝途徑，約30%托泊替康經尿排泄。

    適應癥
    用于治療一線化療或后續化療失敗的轉移性卵巢癌。

    禁忌癥 

    和美新禁用于對托泊替康或其處方中的任何成份有過敏反應史的患者。
    和美新禁用于妊娠、哺乳或有嚴重骨髓抑制的患者。

    警告與注意事項

    和美新需在富有化療經驗的醫生指導下使用。
    基礎中性粒細胞數小于1500個/mm3和血小板數小于100,000個/mm3的患者禁用和美新。骨髓抑制是托泊替康劑量限制性的毒性反應。需定期監測全血細胞(包括血小板)。

    妊娠與哺乳

    和美新禁用于妊娠和哺乳期婦女。

    不良反應 

    血液學：
    嚴重中性粒細胞減少，伴發熱或感染；敗血癥；嚴重的血小板減少癥；中、重度貧血；嚴重的白細胞減少。中性粒細胞減少無累積現象。
    非血液學：
    惡心、嘔吐、腹瀉、便秘、腹痛、口炎、納差、疲勞、乏力、脫發、高膽紅素血癥、呼吸困難、不適、關節痛、頭痛、肌痛、疼痛。

    藥物相互作用
    若需使用粒細胞集落刺激因子(G-CSF)，應在療程的第6天，即完成和美新治療后24小時給予。

    用法用量
    首次給藥：
    患者首次使用和美新，其基礎中性粒細胞數需>=1500個/mm3，血小板數>=100,000個/mm3，血紅蛋白>=9g/dL。和美新的推薦劑量為每日一次，每次1.5mg/m2，靜脈滴注30分鐘，連續用藥5天，每21天為一個療程。建議至少使用4個療程。
    后續給藥：
    只有當患者的中性粒細胞數恢復至1000個/mm3以上，血小板數恢復至100,000個/mm3以上和血紅蛋白恢復至9.0g/dL(必要時可輸血)以上時，才可再次接受和美新治療。若患者出現嚴重中性粒細胞減少癥(中性粒細胞數低于1500個/mm3)，并持續7天或更長時間；或出現嚴重中性粒細胞減少相關性發熱或感染，或因中性粒細胞減少而推遲治療，可按下述方案用藥：下一個療程給藥量減少至1.25mg/m2；或下一療程維持原給藥劑量，并于療程的第6天(完成和美新治療后24小時)給予G-CSF。如果G-CSF不能很好控制中性粒細胞的減少，則需降低給藥劑量。
因臨床支持資料有限，不推薦兒童患者使用本品。
    腎功能不全患者：
    對于輕度腎功能不全患者(肌酐清除率在40~60ml/min范圍內)無需調整劑量；中度腎功能不全患者(肌酐清除率在20~39ml/min范圍內)，推薦劑量調整為0.75mg/m2；對于重度腎功能不全 患者，因臨床支持數據不足，尚無推薦劑量。
    肝功能不全患者：
    對于血膽紅素在1.5~10mg/dL范圍內的肝功能不全患者，無需調整劑量。
    老年患者：
    無需調整劑量，但腎功能不全者除外。
    使用本品前請閱讀完整藥品使用說明書。

    規  格: 4mg*5支/合 

    生產廠商：
     史克必成藥廠SmithKline Beecham Pharmaceuticals

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